Седуксен – транквилизатор (производное бензодиазепина), оказывает миорелаксирующее, седативное, анксиолитическое, противосудорожное действие. Форма выпуска и состав Лекарственные формы: таблетки: белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с гравировкой с обеих сторон: на одной – SEDUXEN, на другой – 5 mg, с фаской, практически без запаха (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в коробке 2 упаковки); раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-зеленого цвета (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета, в пластиковом пенале 5 ампул, в картонной пачке 1 пенал). В 1 таблетке содержится: активное вещество: диазепам – 5 мг; вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, тальк. В 1 мл раствора содержится: активное вещество: диазепам – 5 мг; вспомогательные компоненты: этанол 95%, натрия цитрат, гликофурол, нипагин (метилпарагидроксибензоат), натрия метабисульфит, пропиленгликоль, нипазол (пропилпарагидроксибензоат), вода для инъекций. Показания к применению неврозы, включая психо- и неврозоподобные состояния с тревожным синдромом при церебральном атеросклерозе и других органических поражениях головного мозга, эндогенных заболеваниях; психические патологии, протекающие с возбуждением, двигательным беспокойством, резкой тревогой; вспомогательная терапия при эндогенных психозах, нервном напряжении, тревоге, сопровождающей психосоматические заболевания; эпилепсия, психические эквиваленты (в качестве вспомогательного средства); состояние беспокойства, возникающее при заболеваниях внутренних органов; патологии, вызывающие повышение мышечного тонуса, гиперкинезы или спастичность; ригидность мышц, спазмы, контрактуры; столбняк, все виды судорожных состояний; эклампсия; премедикация при проведении хирургических операций; невротические состояния в педиатрической практике (нарушение сна, тревога, энурез, головная боль, реакция упрямства, вредные привычки, тик); преждевременные роды или их угроза при мышечном спазме (только в конце III триместра беременности), вводный наркоз. Кроме этого, раствор назначают при эпилептическом статусе, выраженных (часто повторяющихся) припадках. Противопоказания кома; шок; закрытоугольная глаукома; синдром ночного апноэ; тяжелая форма миастении; состояние алкогольного опьянения (угнетение важных жизненных функций); указание в анамнезе на алкогольную, наркотическую зависимость (кроме делирия, алкогольного абстинентного синдрома); состояние острой интоксикации на фоне применения снотворных, наркотических или психотропных средств с угнетающим действием на центральную нервную систему (ЦНС); острая дыхательная недостаточность; тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (риск усугубления дыхательной недостаточности); период беременности и грудного вскармливания; гиперчувствительность к производным бензодиазепина. Категорически запрещено применение таблеток в I триместре, раствора – I и III триместрах беременности. Возрастные противопоказания: таблетки: возраст до 6 лет; раствор: младенцы до 30 дней жизни. С осторожностью Седуксен рекомендуется назначать при почечной и/или печеночной недостаточности, абсансе (синдром Леннокса – Гасто), эпилепсии, спинальной и церебральной атаксии, органических патологиях головного мозга (риск парадоксальных реакций), гиперкинезе, депрессии, гипопротеинемии, пациентам со склонностью к злоупотреблению психотропными препаратами, больным в пожилом возрасте. Способ применения и дозировка Таблетки Таблетки принимают внутрь. Дозу врач назначает индивидуально, на основании клинических показаний с учетом состояния больного и его реакции на терапию. Лечение начинают с невысоких доз с постепенным их увеличением. Суточную дозу делят на 2–4 приема индивидуально, при этом целесообразным считается прием 2/3 суточной дозы вечером. Рекомендованное дозирование для взрослых: психосоматические заболевания, неврологические и тревожно-фобические расстройства: средняя разовая доза – 2,5–5 мг (но не более 10 мг), в сутки – 5–20 мг; симптоматическая терапия судорожного синдрома: обычно по 2,5–10 мг 2–4 раза в сутки; психические расстройства органического происхождения (в составе комплексной терапии): начальная доза – по 20–40 мг в сутки, поддерживающая – по 15–20 мг в сутки; мышечные контрактуры, ригидность, спастичность: по 5–20 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста, при кахексии, снижении функции печени лечение следует начинать с 1/2 рекомендованной дозы, поскольку может существенно удлиняться выведение Седуксена. Затем, учитывая индивидуальную переносимость, дозу можно постепенно повышать. Детям старше 6 лет дозу следует определять с учетом возраста ребенка и уровня физического развития. Начальная доза должна составлять 1,25–2,5 мг в сутки, после оценки реакции больного на терапию дозу снижают или повышают. Раствор для в/в и в/м введения Раствор вводят медленно в/в (скорость не должна превышать введение 1 мл (5 мг) в одну минуту у взрослых и в течение трех минут у детей) или глубоко в/м. Нельзя вводить в артерии и допускать попадание препарата в окружающие вену ткани! Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, постепенно увеличивая ее до наименьшей действенной и при этом достаточно переносимой дозы. Рекомендованное дозирование для взрослых: купирование протекающего с тревогой психомоторного возбуждения: в/м по 10–20 мг, в тяжелых случаях – в/в, при необходимости – по 10 мг 3-4 раза в сутки; алкогольный абстинентный синдром, делирий, состояния с повышенным мышечным тонусом: в/м не более 10 мг 3-4 раза в сутки; эпилептический статус: в/в, начальная доза – 10–30 мг через каждые 0,5–1 час, далее – через 4 часа. Суточная доза не должна превышать 80–100 мг. На в/м введение переходят после прекращения у больного судорог – по 10 мг через каждые 4–6 часов. Лечение может продолжаться в течение нескольких дней; столбняк: в/м, в/в или в/в капельно – по 10–20 мг через каждые 2–8 часов, интервал между процедурами зависит от клинического состояния пациента; снятие спазма скелетных мышц: в/м – не более 10 мг за 0,5 часа до начала операции. Кроме абсолютных показаний – эпилепсия или столбняк, применять Седуксен у детей младше 5 лет не следует, поскольку существуют возрастные особенности распределения и метаболизма препарата. Рекомендованное дозирование для детей: дети от 30 дней жизни: в/в – из расчета по 0,1–0,3 мг на 1 кг веса тела, но не более 5 мг. При необходимости через 2–4 часа процедуру можно повторить; дети старше 5 лет: в/в – по 1 мг через каждые 2–5 минут до достижения максимальной дозы 0,2 мг (при конвульсиях – до 0,3 мг) на 1 кг веса ребенка. В случае необходимости лечение можно повторить через 2–4 часа. При учащении эпилептических припадков и эпилептического статуса начальная доза при в/в введении повышается до 2–10 мг, вторая инъекция водится через 0,5–1 час, третья – через 4 часа в той же дозе. Введение препарата у детей более 3 раз в сутки допустимо только при столбняке и эпилептическом статусе. Побочные действия сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления (АД); нервная система: в начале лечения (особенно у больных в пожилом возрасте) – повышенная утомляемость, сонливость, нарушение концентрации внимания, головокружение, замедление психических и двигательных реакций, дезориентация, антероградная амнезия, атаксия; редко – снижение настроения, головная боль, спутанность сознания, эйфория, каталепсия, дизартрия, тремор, дистонические экстрапирамидные реакции, мышечная слабость, астения, гипорефлексия; крайне редко – парадоксальные реакции (страх, нарушения сна, агрессивные вспышки, суицидальная наклонность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, мышечный спазм, тревога); пищеварительная система: изжога, тошнота, рвота, сухость во рту, икота, снижение аппетита, гиперсаливация, запоры, гастралгия, желтуха, функциональное расстройство печени, повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы; система кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (озноб, боль в горле, гипертермия, утомляемость, слабость), тромбоцитопения, анемия; аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; мочеполовая система: задержка или недержание мочи, нарушение функции почек, дисменорея, нарушение либидо; прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – диплопия, угнетение дыхательного центра, булимия, снижение веса тела; возможно – развитие синдрома отмены на фоне резкого снижения дозы или отмены препарата (головная боль, повышенная раздражительность, тревога, психомоторное возбуждение, страх, нарушения сна, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, деперсонализация, депрессия, судороги, усиление потоотделения, тошнота, рвота, расстройства восприятия, гиперакузия, светобоязнь, парестезии, тремор, тахикардия, галлюцинации; редко – психотические расстройства); применение у новорожденных: гипотермия, мышечная гипотензия, диспноэ; влияние на плод (при применении в период беременности): тератогенность (особенно I триместр), нарушение дыхания, угнетение ЦНС, подавление сосательного рефлекса у новорожденных. Кроме этого, применение Седуксена в форме раствора может вызвать нежелательные эффекты: нервная система: в начале лечения – вялость, нарушение координации движений, неустойчивость походки, притупление эмоций; редко – депрессия; местные реакции: флебит или венозный тромбоз в месте введения. Особые указания Не следует нарушать рекомендованный режим дозирования или применять Седуксен в течение длительного времени. Больным с тяжелыми формами депрессии назначать препарат следует с особой осторожностью, поскольку действие диазепама может быть использовано в реализации суицидальных намерений. Не рекомендуется применять капельное введение, поскольку возможно образование осадка и нарушение химического состава препарата в инфузионной системе. Риск развития лекарственной зависимости повышается у больных принимающих высокие дозы препарата, при продолжительном курсе лечения, алкогольной или лекарственной зависимости в анамнезе. Противопоказана резкая отмена терапии, это может вызвать синдром отмены. Препарат следует отменить при возникновении в поведении или состоянии больного повышенной агрессивности, тревоги, психомоторного возбуждения, чувства страха, мыслей о самоубийстве, поверхностного сна, галлюцинаций, нарушения засыпания, усиления мышечных судорог. У пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе и эпилепсией в начале применения диазепама или при его резкой отмене развитие припадков или эпилептического статуса может ускоряться. Назначение диазепама беременным, больным с нарушенной функцией почек и/или печени следует производить только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии. Категорически запрещено употребление любых алкогольных напитков. Длительную терапию и лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо сопровождать регулярным контролем активности печеночных ферментов и лабораторных показателей периферической крови. При использовании в педиатрии следует учитывать, что дети очень чувствительны к действию бензодиазепинов, угнетающему ЦНС. У новорожденных на фоне применения раствора Седуксена возможно развитие токсического синдрома. К его симптомам относится: метаболический ацидоз, затруднение дыхания, угнетение ЦНС, почечная недостаточность, снижение АД, эпилептические припадки, внутричерепное кровоизлияние. В период лечения пациентам противопоказано управлять транспортными средствами и механизмами. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении Седуксена: вальпроевая кислота, пропранолол, кетоконазол, изониазид, метопролол, пероральные контрацептивы, циметидин, эритромицин, флуоксетин, эстрогенсодержащие препараты, дисульфирам – способны замедлять метаболизм диазепама и вызывать повышение уровня его концентрации в плазме крови; ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин – противодействуют эффектам препарата; гипотензивные средства – усиливают выраженность своего действия; производные бензодиазепина, антидепрессанты, снотворные, седативные, другие транквилизаторы, наркотические анальгетики, нейролептики, миорелаксанты, средства для общей анестезии, этанол – приводят к резкому усилению угнетающего действия на ЦНС; сердечные гликозиды – могут вызвать развитие дигиталисной интоксикации на фоне повышения своего уровня концентрации в сыворотке крови; антацидные средства – замедляют всасывание диазепама из желудочно-кишечного тракта; клозапин – может усиливать угнетения дыхания; индукторы микросомальных ферментов печени – снижают терапевтическое действие препарата; рифампицин – ускоряет метаболизм и снижает концентрацию диазепама в плазме крови; омепразол – замедляет процесс выведения диазепама; леводопа – снижает противопаркинсоническую активность; психостимуляторы – понижают эффект препарата; теофиллин (в низких дозах) – может снижать седативное действие диазепама; зидовудин – может повысить токсичность. При применении Седуксена для премедикации необходимо снизить обычную дозу фентанила для вводной общей анестезии и учесть, что общая анестезия наступит быстрее.